Фазлодекс шприц для ин. 250мг 5мл №2

Состав

Основным действующим составляющим препарата Фазлодекс является Фулвестрант в дозе 250 мг в 5 мл.

Также в состав включены: этанол (96 процентов), бензиловый спирт, бензилбензоат и касторовое масло.

Форма выпуска

Фазлодекс представляет собой прозрачный вязкий раствор от бесцветного до желтого цвета в предварительно заполненном шприце со съемной крышкой, содержащем 5 мл раствора для инъекций. Faslodex выпускается в упаковках двух размеров: упаковка, содержащая 1 предварительно заполненный шприц, или упаковка, содержащая 2 предварительно заполненных шприца. В упаковке также есть инъекционные иглы с системой безопасности (BD Safety Glide).

Фармакологическое действие

Конкурентный антагонист рецептора эстрогена со сродством к рецептору, сравнимым со сродством эстрадиола. Он блокирует трофический эффект эстрогенов, при этом даже частично не проявляя агонистического (эстрогеноподобного) эффекта. Фулвестрант работает за счет уменьшения количества белка рецептора эстрогена (ER). В клинических испытаниях у женщин в постменопаузе с ER, содержащим рак молочной железы, фулвестрант значительно уменьшал количество белка рецептора ER и вызывал значительное снижение экспрессии рецептора прогестерона, подтверждая отсутствие внутренней эстрогенной активности.

Фармакокинетика

После введения в/м Фулвестрант медленно всасывается из места инъекции. Tmax составляет примерно 5 дней. Он на 99% связан с белками плазмы, в основном с фракциями липопротеинов ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП. Метаболизм препарата до конца не изучен, он происходит в результате биологических изменений, аналогичных эндогенным стероидам. Метаболиты обладают активностью, сходной или меньшей с активностью фулвестранта. T1/2 составляет примерно 50 дней. Выводится в основном в виде метаболитов, преимущественно с калом; <1% выводится с мочой.

Показания к применению

Монотерапия эстроген-рецептор-положительного, местнораспространенного или метастатического рака молочной железы у женщин в постменопаузе, которые ранее не получали гормональную терапию, или когда болезнь вернулась во время или после адъювантного лечения антиэстрогеновыми препаратами, или когда болезнь прогрессировала во время лечения антиэстрогеновыми препаратами и антиэстрогенами.

Комбинированная терапия с палбоциклибом при местно-распространенном или диссеминированном раке молочной железы с положительным рецептором гормонов без сверхэкспрессии HER2 у женщин, ранее получавших гормональную терапию. У женщин в перименопаузе и пременопаузе к комбинированной терапии с пальбоциклибом следует добавить агонист LHRH.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, беременность, кормление грудью, тяжелые нарушения функции печени. Не рекомендуется применять детям и подросткам.

Следует проявлять осторожность у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин), у пациентов с геморрагическим диатезом, тромбоцитопенией или у пациентов, принимающих антикоагулянты, а также у пациентов с риском тромбоэмболических нарушений.

Побочные действия

Очень часто: реакции гиперчувствительности, приливы, тошнота, повышение активности печеночных ферментов, сыпь, скелетно-мышечные боли, артралгия, астения, реакция в месте инъекции.

Часто: снижение количества тромбоцитов, анорексия, рвота, диарея, инфекция мочевыводящих путей, головная боль, венозная тромбоэмболия, повышение билирубина, боли в спине, вагинальное кровотечение, периферическая невропатия, радикулит.

Нечасто: анафилактические реакции, печеночная недостаточность, гепатит, повышение гамма-глутамилтранспептидазы, вагинальный кандидоз, обильные белые выделения, кровотечение в месте инъекции, гематома в месте инъекции, невралгия.

Лекарственные взаимодействия

Фулвестрант не ингибирует CYP3A4. Не влияет на CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6 in vitro. Для лиц, получающих индукторы или ингибиторы CYP3A4, коррекции дозы не требуется.

Применение и дозы

Вводить препарат следует медленно (1-2 минуты на одну инъекцию) в ягодичную мышцу двумя последовательными инъекциями по 5 мл, каждая в разные места ягодиц.

Взрослые женщины, а также пожилые люди должны получать по 500 мг каждые 1 месяц, дополнительно 500 мг следует вводить через 2 недели после первой дозы. Пациенты в пре- и перименопаузе должны получать лечение агонистами LHRH до и во время лечения палбоциклибом.

Передозировка

В случае передозировки можно ожидать появления симптомов, связанных с прямым или косвенным антиэстрогенным действием. Лечение проводится в соответствии с возникающей симптоматикой.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В температурном диапазоне от 15 до 25 градусов Цельсия в месте без доступа для детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не применять беременным женщинам. Во время лечения женщинам детородного возраста следует использовать эффективные средства контрацепции.

Кормление грудью во время лечения противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Фулвестрант не влияет на способность управлять автомобилем, однако из-за возникновения астении пациенты, испытывающие этот симптом, должны проявлять осторожность при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Особые указания

Долгосрочные эффекты фулвестранта на кости неизвестны. Из-за механизма действия следует учитывать возможность возникновения остеопороза.

Фулвестрант может давать ложно завышенные результаты при иммуноанализах на эстрадиол.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ОПАСНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ. ОБЯЗАТЕЛЬНО КОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ЛЕЧАЩИМ ВРАЧОМ

При каких заболеваниях применяют?

• Местно-распространенный рак молочной железы
• диссеминированный рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде
• прогрессирующий рак молочной железы