Фулвестрант ( Фульвестрант ) :: Fulvekast :: аналог Фазлодекс 250 мг/5 мл раствор для в/м введения 5 мл 1 шт.

Fulvekast –лекарственный препарат, относящийся к антиэстрогенам. Применяется для лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин. Препарат вводится внутримышечно и обладает доказанной эффективностью при определённых формах заболевания.

Состав

Терапевтическое действие обусловлено фулвестрантом.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения.5 мл раствора в одноразовом шприце, упакованном в картонную коробку с защитной пленкой. На упаковке указана вся необходимая информация о препарате, включая дозировку, способ применения и условия хранения.

Фармакологическое действие

Фулвестрант – это селективный антиэстроген, который действует путем конкурентного связывания с эстрогеновыми рецепторами, что приводит к их деградации и снижению их функциональной активности. Благодаря этому подавляется действие эстрогена на клетки, что особенно важно для лечения гормонозависимых опухолей, таких как рак молочной железы.

Механизм действия: Фулвестрант связывается с рецепторами эстрогена с высокой аффинностью, блокируя их и вызывая их разрушение. Это приводит к подавлению пролиферации клеток, чувствительных к эстрогену. В отличие от других антиэстрогенов (например, тамоксифена), фулвестрант не обладает агонистической активностью, что делает его чистым антиэстрогеном.

Основной эффект: замедление или остановка роста опухоли за счет полного блока действия эстрогенов.

Дополнительные эффекты: снижение уровня экспрессии рецепторов эстрогена на клеточной поверхности.

Фармакокинетика

Абсорбция: после внутримышечного введения препарата наблюдается медленное и продолжительное всасывание. Биодоступность высокая благодаря внутримышечному пути введения.

Распределение: состав хорошо связывается с белками плазмы (99%), что обеспечивает его эффективную доставку в ткани-мишени. Объем распределения большой (около 3-5 л/кг), что свидетельствует о его высокой тканевой проникаемости.

Метаболизм: метаболизм осуществляется преимущественно в печени, через ферменты системы цитохрома P450 (основным путем является CYP3A4). Метаболиты обладают минимальной фармакологической активностью.

Элиминация: препарат выводится главным образом через кишечник (около 90%) с желчью. Небольшое количество выводится с мочой. Период полувыведения составляет около 50 дней, что позволяет вводить препарат один раз в месяц.

Стабильная концентрация достигается через 1-3 месяца при регулярном применении, обеспечивая длительное и равномерное терапевтическое воздействие.

Особенности действия

Препарат эффективно действует на опухолевые клетки, которые зависимы от эстрогена, включая метастатические и резистентные к терапии другими антиэстрогенами (например, тамоксифеном).

В отличие от агонистов и частичных агонистов рецепторов эстрогена, фулвестрант не стимулирует рост клеток в других тканях (например, в эндометрии), что снижает риск нежелательных эффектов.

Показания к применению

Лекарство используется для лечения рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Рак молочной железы может уже быть местно-распространенным или образоваться вторичные опухоли (метастазы). Обязательным условием является наличие у раковых клеток места связывания эстрогенов — женских половых гормонов. Это гарантирует, что эстрогены способствуют росту рака.

Противопоказания

Лечение запрещено при наличии аллергии на один из составляющих.

Побочные эффекты

Сочетанное применение с другими средствами

Фулвестрант не рекомендуется комбинировать с препаратами, ингибирующими CYP3A4, чтобы избежать изменений фармакокинетики.

Других известных взаимодействий не зафиксировано.

Употребление алкоголя может усиливать нагрузку на печень и повышать риск побочных эффектов. Рекомендуется исключить спиртное на время лечения.

Способ применения и дозы

Взрослые женщины, включая женщин старшего возраста, получают две инъекции (500 миллиграммов фулвестранта) с интервалом в один месяц, с дополнительной дозой 500 миллиграммов, вводимой через две недели после дозы в начале лечения.

Передозировка

Случаи не зафиксированы.

Условия продажи

Требуется рецепт от врача.

Условия хранения

В температурном диапазоне от +2°C до +8°C. Не замораживать.

Применение у беременных и лактирующих женщин

Не прописывают.

Влияние на управление транспортными средствами

Лекарство может вызывать слабость и головокружение. На время лечения рекомендуется избегать активного участия в дорожном движении.

Особые указания

Перед началом лечения комбинацией фулвестранта и палбоциклиба и во время лечения женщинам в пременопаузе и постменопаузе следует применять гипоталамические гормоны (агонисты ЛГРГ) для подавления выработки организмом эстрогена.

Активный ингредиент препарата по форме похож на гормон эстроген и поэтому может мешать измерениям концентрации эстрогена в организме и приводить к ложно повышенному уровню эстрогена.

При каких заболеваниях применяют?