Альвеско Циклесонид аэрозоль 160мкг/распыление 5мл (60 доз)

Состав

Активный компонент — циклесонид. Вспомогательный состав представлен норфлураном и этиловым спиртом.

Форма выпуска

Внутри алюминиевого баллончика, в конструкции которого есть дозирующий клапан и мундштук с защитным колпачком, находится прозрачная бесцветная жидкость. Инструкция, вложенная в коробку из картона, содержит характеристики препарата и правила его использования.

Фармакологическое действие

Ингаляционный глюкокортикостероид. Достижение и поддержание контроля над клиническими проявлениями бронхиальной астмы за счет подавления воспалительных реакций.

Фармакодинамика препарата

Активный компонент представляет собой пролекарство. Достигнув органов-мишеней, он преобразуется легочными эстеразами в дезциклесонид. Именно последним определены в основном фармакологические эффекты лекарственного средства.

Действующее вещество с его активным метаболитом — липофильные химические соединения, что объясняет легкость их проникновения через клеточные мембраны. Терапевтические свойства реализуются в ходе воздействия на внутриклеточные рецепторы, чувствительные к глюкокортикостероидам. Происходит купирование воспалительных процессов с ослаблением астматической симптоматики и улучшением деятельности легких.

За счет высокой липофильности активный метаболит длительно депонируется в легочных структурах. Это дает возможность однократного применения препарата в течение суток. А быстрое связывание основного ингредиента с плазменными белками и последующий интенсивный метаболизм в печени оксидазами объясняет низкую системную экспозицию и высокий профиль безопасности.

Показания к применению

Ингаляционный глюкокортикостероид предназначен для лечения пациентов, страдающих бронхиальной астмой. Терапия разрешена с шестилетнего возраста.

Противопоказания

Гормональная терапия запрещена при индивидуальной непереносимости одного из составляющих ингалятора. Соблюдение особой осторожности необходимо при наличии активного или хронического туберкулезного поражения легких, бактериальных, вирусных, грибковых инфекций бронхолегочной системы.

Побочные эффекты

Лечение достаточно хорошо переносится пациентами. Редко наблюдается развитие негативной симптоматики, на что указывает появление таких побочных эффектов:

• усиленного сердцебиения;
• повышенного артериального давления;
• тошноты, рвоты, неприятного привкуса, болей в области живота, диспепсических расстройств;
• ангиоотека;
• неприятных ощущений в горле, включая раздражение и першение;
• сухости во рту, глотке;
• гиперчувствительности;
• грибковых инфекций ротовой полости;
• головных болей;
• хриплого голоса;
• кашля после использования аэрозоля, парадоксальных бронхоспазмов;
• экземы, кожных высыпаний.

Если после ингаляции вместо купирования приступа возникает затрудненное дыхание, то обычно завершения терапии не требуется. Выраженность неблагоприятной реакции снижается, затем она исчезает самостоятельно.

Следует учитывать, что использование препарата в высокой дозе и/или продолжительное время, может быть причиной появления характерных для глюкокортикостероидов системных побочных эффектов. Возникают надпочечниковая недостаточность, затормаживается рост в детском и подростковом возрасте, становятся менее плотными кости, формируются катаракта и глаукома.

Лекарственное взаимодействие

Активный метаболит биотрансформируется в организме с непосредственным участием окисляющего фермента цитохрома Р450 CYP3A4. Были изучены лекарственные взаимодействия между препаратом и Кетоконазолом. Последний является мощным ингибитором окисляющего фермента. Установлено, что при совместном применении искажаются фармакокинетические параметры активного метаболита, поэтому рекомендуется избегать сочетаний с ингибиторами CYP3A4.

Инструкция не содержит прямого запрета на употребление алкогольных напитков. Однако с учетом высокой токсичности этанола в отношении бронхолегочной системы, от приема спиртного следует отказаться.

Применение препарата

С помощью препарата проводят пероральную ингаляцию. Лечение длительное, он должен использоваться каждый день.

Начальную дозу подбирают с учетом степени тяжести заболевания. Когда получен желаемый клинический ответ, она уменьшается до минимально возможной, достаточной для контроля симптоматики. Дети, не достигшие двенадцати лет, применяют ингалятор двумя способами:

• от 80,0 до 160,0 мкг раз в день;
• по 80,0 мкг два раза в сутки.

Рекомендуемый режим дозирования для пациентов старше двенадцати лет:

• легкая или умеренная степень тяжести: минимальная доза составляет 160,0 мкг, максимальная — 640,0 мкг, при этом максимальную дозу делят на две ингаляции;
• высокая степень тяжести: допустимо использовать два раза в сутки по 640,0 мкг.

Астматические проявления ослабевают уже через сутки, достичь максимального терапевтического результат получится спустя два-три месяца. По назначению врача возможно применение спейсера — вспомогательного устройства, позволяющего повысить качество ингаляционной терапии.

Передозировка

После тестирования на добровольцах препарата в дозе, более чем в четыре раза превышающую максимальную однократную, не отмечалось какой-либо острой симптоматики. Теоретически может усилиться сухость во рту и глотке, повыситься раздражение либо першение, возникнуть осиплость. В специфическом лечении необходимости нет.

Согласно результатов клинических испытаний, пациенты с тяжелой астмой, дважды в сутки принимавшие по 640,0 мкг, не предъявляли жалоб на симптомы надпочечниковой недостаточности. Но их появление возможно при гормональной терапии, проходящей сверхдлительный временной период. Таким пациентам нужен систематический контроль деятельности надпочечников.

Условия продажи

Средство рецептурного отпуска.

Условия хранения

Температура — 25°C и ниже, затемненное место.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не было проведено контролируемых исследований пациенток, вынашивающих беременность. Ввиду исключительно низкой системной абсорбции не ожидается нарушений внутриутробного развития плода и ухудшения репродуктивной функции. Сведений о возможности накопления составляющих ингалятора в грудном молоке и проникновении с ним в детский организм нет.

Анализ профилей безопасности и эффективности показывает, что беременные и кормящие пациентки могут пользоваться препаратом при превышении пользы для женщины опасности для плода или ребенка. Рекомендуется обязательно обследовать новорожденного, чтобы исключить надпочечниковую недостаточность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Функциональность центральной нервной системы не изменяется даже на фоне длительной глюкокортикостероидной терапии. Если человек хорошо ее переносит, то он может водить автотранспортное средство и заниматься другими видами потенциально опасной деятельности.

Особые указания

Чтобы перевести пациентов с пероральных глюкокортикостероидов на ингаляционные, нужен некоторый период времени. Системная длительная терапия нередко приводит к угнетению функциональной активности надпочечников. Во избежание синдрома отмены доза глюкокортикостероидов для приема внутрь должна плавно уменьшаться. На протяжении всего последующего ингаляционного лечения необходимо оценивать работу надпочечников.

При даже постепенной отмене системных глюкокортикостероидов самочувствие некоторых больных может ухудшаться, хотя состояние их бронхолегочной системы не изменилось или улучшилось. В таких случаях требуется подтверждение или исключение адренокортикальной недостаточности.

При каких заболеваниях применяют?

• бронхит
• бронхиальная астма
• бронхоспазм
• кашель
• одышка