Рапамун (Сиролимус) раствор для приема внутрь 1мг/мл 60мл

Состав

Активный компонент препарата – сиролимус. Вспомогательный состав представлен полисорбатом, фосфатидилхолином, пропиленгликолем, ди- и моноглицеридами, этиловым спиртом, жирными соевыми кислотами, аскорбила пальмитатом.

Форма выпуска

Лекарственное средство производится в виде прозрачной бесцветной или желтоватой жидкости. Она расфасована в темные стеклянные флаконы. В картонной коробке находятся также дозирующее приспособление и инструкция с рекомендациями по использованию раствора.

Фармакологическое действие

Действующее вещество проявляет выраженную иммунодепрессивную фармакологическую активность.

Фармакодинамика препарата

Активный компонент препарата блокирует внутриклеточную передачу сигналов, как опосредованную ионами кальция, так и независящую от них. Это приводит к ингибированию Т-клеток, которые являются неотъемлемой частью адаптивной иммунной защиты.

В основе механизма действия препарата лежит связывание основного ингредиента с иммунофилинами – внутриклеточными белками. Формируются высокомолекулярные комплексы, способные ингибировать серин-треониновую киназу, ответственную за инициацию трансляции РНК и белковый биосинтез. Последний протекает в рибосомах, необходимых для клеточного деления. Специфичные пути сигнальной передачи оказываются заблокированы, поэтому возникает иммунодепрессия.

Показания к применению

Лекарственное средство назначают пациентам после пересадки почки, чтобы не произошло острое отторжение органа. Оно используется с профилактическими целями в случаях, если иммунологический риск был определен как низкий либо умеренный. Целесообразно применение в составе основной иммуносупрессивной терапии, в которой задействуются Циклоспорин и глюкокортикостероиды. Дальнейшее поддерживающее лечение возможно только после постепенной отмены Циклоспорина. Препарат также включается в терапевтические схемы пациентов с диффузной легочной лимфангиоэктазией.

Противопоказания

Препарат не может быть использован для лечения пациентов с индивидуальной непереносимостью активного составляющего, одного из вспомогательных ингредиентов либо сои/арахиса. Его запрещено применять в детском и подростковом возрасте. Необходимо соблюдение осторожности на фоне курсового использования фармакологических средств, оказывающих влияние на почечную деятельность.

Побочные эффекты

Побочные реакции отмечаются достаточно редко. Проявляются они чаще всего следующим образом:

• тромбоцитопенией;
• анемией;
• пирексией;
• повышенным артериальным давлением;
• гипокалиемией;
• гипофосфатемией;
• инфекциями мочевыводящих органов;
• гиперхолестеринемией;
• гипергликемией;
• гипертриглицеридемией;
• абдоминальными болями;
• лимфоцеле;
• периферическими отеками;
• суставными болями;
• угревыми высыпаниями;
• расстройствами стула;
• тошнотой;
• головными болями.

При появлении одного из вышеописанных симптомов требуется медицинская помощь.

Лекарственное взаимодействие

Биотрансформация действующего вещества происходит преимущественно в печеночных и кишечных тканях с участием изоэнзима CYP3A4. Оно представляет собой и субстрат для системы гликопротеина-Р, отвечающей за эвакуацию из организма ингредиентов некоторых препаратов. Абсорбция, биотрансформация и экскреция основного компонента зависит от фармакодинамики/фармакокинетики средств, влияющих на эти биоактивные вещества. Рекомендуется избегать комбинаций с такими препаратами:

• ингибиторами изоэнзима CYP3A4, гликопротеина-Р – Кетоконазолом, Вориконазолом, Итраконазолом, Телитромицином, Кларитромицином;
• индукторами изоэнзима CYP3A4, гликопротеина-Р – Рифампицином, Рифабутином;
• Циклоспорином;
• Дилтиаземом;
• Верапамилом;
• Эритромицином;
• пероральными контрацептивами;
• прокинетиками желудочно-кишечного транспорта;
• ингибиторами кальциневрина.

Когда применение этих средств необходимо, то следует контролировать функциональные показатели внутренних органов, определять уровень активных веществ в кровеносном русле. Если он превышен или, напротив, недостаточен, требуется скорректировать режимы дозирования препаратов.

Совместимость действующего вещества с этанолом низкая. Под воздействием последнего вероятность развития побочных реакций может возрасти, а эффективность терапии – снизиться. Поэтому рекомендуется от употребления алкоголя воздержаться.

Применение препарата

Лекарственное средство предназначено для перорального использования с пищей или между ее приемами. Появление незначительного помутнения о его непригодности не свидетельствует. Следует взболтать содержимое флакона для равномерного распределения компонентов. Режим дозирования определяет цель применения препарата.

Передозировка

Нет достаточных данных о последствиях приема раствора в больших, чем назначено врачом, количествах. В клинической практике отмечен случай его однократного использования в дозе 0,15 г, что стало причиной мерцательной аритмии. Стоит ожидать, что передозировка проявится побочными эффектами, в том числе достаточно выраженными. Необходимо сразу обратиться за медицинской помощью, которая заключается в проведении симптоматической терапии.

Условия продажи

Приобрести лекарственное средство можно только по рецепту.

Условия хранения

Препарат не утрачивает своих фармакологических свойств в течение трех лет от даты производства, если хранится при 2-8 °C в темном месте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Производитель не предоставил результатов исследований, которые бы подтвердили безопасность лекарственного средства во время вынашивания беременности. Применять его в этот период не рекомендуется. Врачом может быть назначен прием раствора, если польза предстоящей терапии преобладает над возможными рисками для плода.

В лактационном периоде лечение не рекомендовано. При неэффективности более безопасных средств, необходимости использования именно этого препарата грудное вскармливание останавливают.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

О возможность управления автотранспортными средствами или выполнения потенциально опасных работ следует проконсультироваться с лечащим врачом. Исследования о безопасности этих видов деятельности не были проведены. При появлении побочных эффектов, негативно влияющих на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций, следует от них отказаться.

Особые указания

Перед и на протяжении всего курса лечения женщина фертильного возраста должна использовать надежные контрацептивы. Отказываться от них можно спустя три месяца после последнего приема препарата.

При каких заболеваниях применяют?

• профилактика отторжения трансплантата
• профилактика отторжения пересаженной почки