Карипразин Реагила 3 мг полный аналог :: Cariquel капс. №100

Cariquel — современное средство для коррекции психотических и аффективных расстройств, сочетающее мощную эффективность с достаточно благоприятным профилем безопасности. Правильный подбор дозы, регулярный мониторинг состояния и внимание к возможным взаимодействиям обеспечивают оптимальный терапевтический результат и высокую приверженность пациента к лечению.

Состав

Активный компонент: карипразин (cariprazine).

Также в состав могут входить: микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, коллоидный кремнезём, желатин (для оболочки капсулы), красители.

Форма выпуска

Твердые желатиновые капсулы.

Упаковка: блистеры по 10 капсул, 10 блистеров в картонной коробке (всего 100 капсул).

Фармакологическое действие

Карипразин — атипичный антипсихотик, частично агонист D₃- и D₂-допаминовых рецепторов, антагонист 5-HT₂A-серотониновых рецепторов, а также умеренный агонист 5-HT₁A-рецепторов. Такое сочетание обеспечивает модулирующее влияние на дофаминергические пути головного мозга, снижает уровень позитивных симптомов (галлюцинации, бред), уменьшает негативные проявления (апатия, социальная изоляция) и стабилизирует аффект.

Фармакодинамика (принцип действия)

Аффинность к рецепторам:

• Высокая к D₃ (Ki ≈ 0,085 нМ) и D₂ (Ki ≈ 0,49 нМ);
• Антагонизм к 5-HT₂A (Ki ≈ 1,10 нМ);
• Умеренный агонист к 5-HT₁A.

Последствия связывания:

• Снижение избыточной дофаминергической передачи в мезолимбической системе.
• Смягчение негативных симптомов за счёт модуляции D₃-рецепторов.
• Умеренное снижение риска пролактинемии (ниже, чем у типичных антипсихотиков).

Карипразин действует как модулятор дофаминовых рецепторов, частично активируя (подавляя чрезмерную или усиливая недостаточную передачу) D₃- и D₂-рецепторы. Антaгонистическая активность в отношении 5-HT₂A снижает риск экстрапирамидных расстройств и улучшает метаболический профиль.

Клиническая эффективность

• Шизофрения: в многоцентровых, плацебо-контролируемых исследованиях достоверно уменьшал суммарный балл по шкале PANSS уже на 2–4-й неделе лечения. Эффект сохранялся при поддерживающей терапии до 26 недель.
• Биполярное расстройство (мания/смешанные эпизоды): по сравнению с плацебо отмечалось статистически значимое снижение выраженности маниакальных симптомов (шкала YMRS) с 3–5-й недели терапии.

Показания к применению

1. Шизофрения у взрослых и подростков от 13 лет.
2. Лечение маниакальных или смешанных эпизодов при биполярном расстройстве I типа у взрослых.

Противопоказания

• Тяжёлая печёночная недостаточность (клиренс значительно снижен).
• Одновременное применение мощных ингибиторов CYP3A4 (– риск значительного повышения уровня препарата).
• Непереносимость любого из компонентов состава.

Побочные эффекты

Частота ≥ 1% (по системе MedDRA):

• Нервная система: экстрапирамидные расстройства (акатизия, паркинсонизм), головокружение, бессонница.
• ЖКТ: тошнота, запор.
• Общие расстройства: астения, увеличение веса.
• Другие: повышение уровня пролактина (в единичных случаях).

Лекарственное взаимодействие

• CYP3A4-ингибиторы (кетоконазол, итраконазол и др.) — ↑AUC карипразина, коррекция дозы.
• CYP3A4-индукторы (рифампицин, фени тоин) — ↓терапевтической концентрации.
• Антипсихотики, антидепрессанты, бензодиазепины — кумулятивный седативный эффект.

Алкоголь: усиление седативного действия, подавление ЦНС; рекомендовано избегать или строго контролировать потребление.

Применение препарата

Коррекцию дозы рекомендуется осуществлять с шагом 1,5 мг не ранее чем через 1 неделю.

Передозировка

Симптомы: выраженная седация, экстрапирамидные проявления (ригидность, акатизия), тахикардия, рвота.

Необходимые меры: симптоматическая терапия, контроль витальных функций, приём активированного угля, промывание желудка в первые часы после приёма, коррекция электролитов.

Условия отпуска

По рецепту врача (Rx).

Рекомендации по хранению

При температуре не выше +25 °C.Беречь от влаги. Держать вдали от маленьких детей.

Применение у беременных и кормящих женщин

Беременность: данные ограничены. Применение возможно только при явной необходимости.

Лактация: неизвестно, выделяется ли карипразин в грудное молоко; решается вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата.

Влияние на управление транспортными средствами

Медикамент может вызывать сонливость, головокружение и снижение концентрации внимания. Рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами до установления индивидуальной реакции на препарат.

Особые указания

Метаболический контроль: регулярное измерение массы тела, уровня глюкозы и липидного профиля.

Нейролептический злокачественный синдром: при высокой температуре, мышечной ригидности — немедленно прекратить приём.

Сердечно-сосудистая система: осторожно у пациентов с нарушениями ритма, гипотонией.

Пожилые пациенты с деменцией: повышенный риск инсультов и смертности.

Необходима постепенная понижающая титрация во избежание синдрома отмены (возврат или усиление симптомов).

При каких заболеваниях применяют?

• Шизофрения
• маниакальные или смешанные эпизоды при биполярном расстройстве I типа