Арисепт (Донепезил) табл. 5мг №28

Арисепт — лекарственное средство, используемое для лечения симптомов легкой и умеренной деменции Альцгеймера. Прием препарата улучшает способность пациента мыслить и действовать, но болезнь не излечивается.

Аналоги Арисепт (Донепезил) табл. 5мг №28

Состав

Терапевтическое действие обусловлено донепезила гидрохлоридом.

Состав дополнен: кукурузным крахмалом, диоксидом титана (Е 171), гипролозой, гипромелозой, лактозы моногидратом, макроголом 8000, стеаратом магния, микрокристаллической целлюлозой, тальком.

Форма выпуска

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, белого цвета. На одной стороне написано «ARICEPT», а на другой — «5».

Упаковка: блистеры с 28 таблетками в картонной коробке.

Фармакологическое действие

Донепезил принадлежит к фармгруппе ингибиторов ацетилхолинэстеразы. Его основное действие заключается в замедлении разрушения ацетилхолина, что улучшает когнитивные функции у пациентов с болезнью Альцгеймера.

Механизм действия

Донепезил избирательно ингибирует ацетилхолинэстеразу — фермент, который разрушает ацетилхолин в синапсах центральной нервной системы (ЦНС). Повышение уровня ацетилхолина улучшает передачу нервных сигналов, что способствует:

• улучшению памяти;
• повышению концентрации внимания;
• уменьшению выраженности когнитивных и поведенческих нарушений.

Фармакодинамика

• Избирательность: Донепезил преимущественно действует на ацетилхолинэстеразу в ЦНС, практически не влияя на бутирилхолинэстеразу, присутствующую в периферических тканях. Это снижает риск системных побочных эффектов.
• Продолжительность действия: Обеспечивает длительный терапевтический эффект за счет пролонгированного ингибирования ацетилхолинэстеразы (до 24 часов после приема).

Фармакокинетика

Всасывание:

Состав быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Биодоступность — около 100%.

Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания.

Распределение:

Хорошо проникает в ткани ЦНС.

Связывание с белками плазмы — около 96%.

Метаболизм:

Основной метаболизм происходит в печени с участием ферментов цитохрома P450 (CYP3A4 и CYP2D6).

Метаболиты обладают частичной активностью, что усиливает продолжительность эффекта.

Элиминация:

Период полувыведения — около 70 часов.

Выводится почками (57%) и через кишечник с желчью (15%).

Терапевтические эффекты

• Донепезил улучшает когнитивные функции, такие как память, внимание и способность к обучению.
• Помогает уменьшить выраженность поведенческих симптомов (апатия, агрессия, депрессия).
• Замедляет прогрессирование симптомов деменции при болезни Альцгеймера.

Показания к применению

Жалобы на легкую или умеренную спутанность сознания, связанную с возрастом (болезнь Альцгеймера).

Противопоказания

Лечение не подходит лицам, имеющим аллергию на один из составляющих.

Рассматриваемый медпрепарат можно применять только с максимальной медицинской осторожностью при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, обмороках, судорогах, сердечной аритмии, нарушениях сердечной проводимости, астме, ХОБЛ, нарушениях оттока мочи, общей анестезии или тяжелой дисфункции печени.

Побочные эффекты

Частые: тошнота, рвота, диарея, бессонница.

Редкие: брадикардия, судороги, желудочно-кишечные кровотечения.

Сочетанное применение с другими средствами

Если Aricept применять одновременно с антагонистами мускариновых рецепторов или другими активными веществами, снижающими действие ацетилхолина, их действие будет нарушено. Однако усиливается действие бета-блокаторов, действующих веществ, усиливающих действие ацетилхолина, а также сукцинилхолина и подобных действующих веществ.

Кетоконазол, итраконазол, эритромицин, флуоксетин и хинидин тормозят распад донепезила и, следовательно, усиливают его эффект.

Рифампицин, фенитоин, карбамазепин и алкоголь снижают концентрацию донепезила в крови. Это снижает эффект Арисепта.

Способ применения и дозы

Терапию следует начинать только в том случае, если у пациента есть родственник или опекун, который следит за регулярным приемом лекарства.

Лечение начинают с пяти миллиграмм один раз в день. Лекарство следует принимать вечером, непосредственно перед сном.

Дозу в пять миллиграмм следует сохранять в течение как минимум одного месяца, чтобы достичь постоянной концентрации активного ингредиента в крови и дать возможность оценить ответ на лечение.

Если эффективность очевидна, врач может увеличить дозу до десяти миллиграмм донепезила гидрохлорида один раз в день (две таблетки по 5 мг или препарат с более высокой дозой). Десять миллиграммов — это максимальная рекомендуемая доза; более высокие дозы не тестировались в клинических исследованиях.

Терапию можно продолжать до тех пор, пока пациент получает от нее заметную пользу. Поэтому клиническая польза должна регулярно оцениваться врачом. Следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения, если терапевтический эффект больше не обнаруживается.

Передозировка

Симптомы: выраженные холинергические эффекты (рвота, слюнотечение, гипотензия).

Лечение: промывание желудка, назначение атропина.

Применение у беременных и кормящих женщин

Не рекомендуется назначения из-за отсутствия достаточных данных о безопасности.

Влияние на управление транспортными средствами

Лекарство может снизить способность реагировать, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении.

Условия продажи

Рецептурный отпуск.

Условия хранения

Лекарство нельзя хранить при температуре выше 30 градусов Цельсия.

Особые указания

При появлении неясной высокой температуры, с мышечными жалобами или без них и помутнением сознания лечение следует прекратить.

Рекомендуется поддерживать здоровый образ жизни и диету, способствующую улучшению когнитивных функций.

При каких заболеваниях применяют?

• болезнь Альцгеймера
• деменция
• ослабление памяти
• снижение умственных способностей
• депрессия
• возбужденное состояние
• галлюцинации
• забывчивость
• апатия
• нарушения пространственной ориентации
• агрессия