Актемра (Тоцилизумаб) для ин. 200мг 20мг/мл 10мл №1

Состав

Вспомогательные вещества: полисорбат 80 — 0.5 мг, сахароза — 50.0 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат — q.s., натрия дигидрофосфата дигидрат — q.s., вода для инъекций — q.s.

Форма выпуска

Лекарственное средство представляет собою прозрачную жидкость без посторонних включений. Желтоватый оттенок и/или легкая опалесценция не указывают на его порчу. Раствор находится в прозрачных стеклянных флаконах, укупоренных пробками и запечатанных крышечками из пластика. Вторичная упаковка – картонная коробка. Помимо флакона в ней находится инструкция по применению.

Фармакологическое действие

Активное вещество включено в клинико-фармакологическую группу средств с иммунодепрессивным действием.

Фармакодинамика препарата

Основной компонент препарата – представитель рекомбинантных гуманизированных моноклональных антител к рецепторам, чувствительным к интерлейкинам-6. Роль данных иммуноглобулинов в иммунном ответе организма на различные негативные факторы важна. Активация этих многофункциональных цитокинов запускает цепь биохимических процессов:

• стимуляция биосинтеза иммуноглобулинов, способных обнаружить и устранить чужеродное вещество;
• активация Т-лимфоцитов;
• побуждение к выработке белков печеночными структурами, концентрация которых увеличивается в ответ на воспаление;
• стимуляция формирования клеток крови различных типов.

Интерлейкины-6 способны регулировать биохимические процессы, не внедряясь в системный кровоток, а в ходе клеточной диффузии. Но, несмотря на все достоинства иммуноглобулинов, они могут стать патогенетическим фактором некоторых аутоиммунных заболеваний. Применение Актемра позволяет затормозить их выработку, что положительно сказывается на состоянии больного.

Показания к применению

Лекарственное средство используется при наличии ревматоидного артрита 2 или 3 степени тяжести. Возможно как монолечение, так и комплексная терапия в комбинациях с Метотрексатом или аналогичными антивоспалительными базисными средствами.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием становится гиперчувствительность пациента к действующему компоненту или одному из вспомогательных веществ. Нельзя использовать лекарственное средство, если в организме больного активно протекает инфекционно-воспалительный процесс любой локализации. Необходимо соблюдать осторожность во время терапии при наличии таких патологических состояний:

• инфекций, склонных к рецидивированию;
• заболеваний, которые предрасполагают к инфекционным поражениям, включая эндокринные и метаболические расстройства;
• тяжелых патологий печени, ее сниженной функциональной активности;
• нейтропении.

В детском и подростковом возрасте препарат не применяется. Но есть исключение – его использование разрешено с двух лет для лечения пациентов с полиартикулярным/системным ювенильным идиопатическим артритом.

Побочные эффекты

Редко, но применение лекарственного средства может стать причиной возникновения негативной симптоматики. Побочные реакции проявляются таким образом:

• дивертикулитами;
• язвенными дефектами на слизистой рта;
• гастритами;
• стоматитами;
• зудящими высыпаниями;
• головными болями, головокружениями;
• повышенным артериальным давлением и некоторыми другими симптомами.

Для их устранения проводится симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

На фоне блокирования синтеза интерлейкинов-6 происходит более быстрая биотрансформация изоэнзимов CYP450 в печеночных структурах. Терапевтические эффекты препаратов, активные вещества которых метаболизируются с их участием, ослабевают. В таких случаях требуется постоянный лабораторный контроль показателей, в том числе своевременное внесение коррективов в режим дозирования следующих лекарственных средств:

• статинов;
• агонистов кальция;
• Теофиллина;
• Варфарина;
• Фенитоина;
• Циклоспорина;
• бензодиазепинов и др.

И активный компонент, и этанол снижают противоинфекционную и противоопухолевую защиту организма. Поэтому употребление алкогольных напитков во время лечения значительно повышает вероятность инфекционных поражений органов и тканей.

Применение препарата

При смешивании лекарственного средства с изотоническим раствором натрия хлорида необходимо соблюдать правила асептики. Терапия начинается с дозы 8,0 мг на кг массы тела пациента. Приготовленное разведение вводится внутривенно капельно. Рекомендуется готовить его непосредственно перед использованием. 100,0 мл раствора вводится в течение часа.

Если лабораторные показатели изменились, то необходима коррекция дозы. Длительность терапевтического курса индивидуальна, зависит от тяжести заболевания и ответа организма на фармакологическое действие активного компонента.

Передозировка

Производитель рекомендует введение раствора медицинскими работниками в стационарных условиях. Это максимально снижает риск передозировки. В медицинской литературе описан лишь единичный случай применения лекарственного средства в дозе, в пять раз превышающей назначенную врачом. Никаких признаков, указывающих на ухудшение состояния, не отмечалось.

Клиническое тестирование препарата в дозе, приблизительно в 2,5 раза превышающей начальную, привело к нейтропении у здоровых участников эксперимента. После того, как она была снижена, уровень нейтрофилов нормализовался.

Условия продажи

Чтобы приобрести препарат в аптеке, нужен рецепт врача.

Условия хранения

Разрешено использовать лекарственное средство в течение двух с половиной лет от даты производства. Его хранят при температуре от двух до восьми градусов в темном месте, доступ к которому детей ограничен.

Применение при беременности и кормлении грудью

Выработка интерлейкинов-6 в человеческом организме происходит постоянно в ответ на воздействие того или иного негативного фактора. Теоретически их блокирование не приводит к каким-либо нарушениям внутриутробного развития плода. Но исследований, подтверждающих безопасность использования препарата в период вынашивания беременности, не проводилось. Поэтому он является абсолютным противопоказанием к терапии.

О низкой системной адсорбции активного компонента также только предполагают. Считается, что его достаточно быстро расщепят протеолитические ферменты, и он не проникнет в грудное молоко. Так как, это пока не подтверждено, то применение препарата при грудном вскармливании противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Разрешено управление автотранспортными средствами, выполнение потенциально опасных работ при отсутствии признаков расстройства деятельности центральной нервной системы, включая головокружения.

Особые указания

«Синдром отмены» для лекарственного средства не характерен. В клинической практике не было отмечено случаев ухудшения состояния пациентов после прекращения введения раствора.

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

Применение препарата позволяет устранить основной провоспалительный фактор, который провоцирует большинство болезненных симптомов ревматоидного артрита. Врачи всегда отмечают, что включение Актемра в терапевтические схемы, приводит к нормализации состояния больных. В своих отзывах пациенты также часто упоминают о его способности быстро улучшать самочувствие, при этом не провоцируя развития побочных реакций.

При каких заболеваниях применяют?

• Ревматоидный артрит
• активный полиартикулярный ювенильный идиопатический артрит
• активный системный ювенильный идиопатический артрит
• скованность в утреннее время
• боль в суставах
• наличие ревматоидных узелков