Неуластим (Пэгфилграстим) р-р для инъекций 10 мг/мл 0,6 мл №1

Состав

В качестве составляющих лекарственного средства Неуластим значатся такие компоненты:

• пэгфилграстим – активное действующее вещество медикаментозного препарата;
• сорбитол;
• полисорбат;
• уксусная кислота;
• очищенная подготовленная вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций в предварительно заполненном шприце объемом 0,6 мл. Упакован по 1 шприцу в картонную коробку.

Фармакологическое действие

Инъекционная смесь Неуластим представляет собой пролонгированную форму филграстима, полученную путем конъюгации молекулы G-CSF (гранулоцитарного колониестимулирующего фактора) с полиэтиленгликолем. Активное вещество пэгфилграстим обладает способностью стимулировать костный мозг к ускоренному производству нейтрофилов, что критически важно для пациентов, проходящих миелосупрессивную химиотерапию. В результате значительно сокращается длительность нейтропении и снижается риск развития инфекционных осложнений.

Благодаря присоединению полиэтиленгликолевой цепи, пэгфилграстим имеет увеличенное время циркуляции в крови и устойчивость к почечной экскреции. Это обеспечивает продолжительное и стабильное действие препарата, позволяя вводить его однократно за один курс химиотерапии, в отличие от короткодействующего филграстима, требующего ежедневного введения.

Фармакологический эффект препарата развивается в течение первых суток после инъекции. Максимальная стимуляция костномозговой активности наблюдается на 2-3 день, а повышение числа нейтрофилов – к 4-5 дню. При этом уровень нейтрофилов нормализуется физиологическим путем по мере восстановления кроветворения и утилизации препарата в организме.

Фармакодинамика

Фармакодинамика Неуластима основана на его способности активировать гранулоцитарный рост в костном мозге за счет стимуляции специфических рецепторов к G-CSF. Пэгфилграстим действует, запуская каскад внутриклеточных сигналов, которые усиливают пролиферацию, дифференцировку и созревание нейтрофильных гранулоцитов.

После однократного подкожного введения препарата начинается медленное высвобождение пэгфилграстима в системный кровоток. Его активность тесно связана с уровнем нейтрофилов в крови: по мере их снижения (в том числе после химиотерапии) препарат сохраняется в организме дольше, а по мере восстановления – быстрее элиминируется.

Пэгфилграстим индуцирует быстрый рост нейтрофильной популяции, улучшая фагоцитарную активность и антибактериальный ответ. Уже через 24 часа после введения можно наблюдать подъем абсолютного числа нейтрофилов в крови. Максимальный эффект обычно достигается на 4-5 сутки.

Уникальной особенностью является саморегулируемая фармакокинетика: пэгфилграстим выводится преимущественно через нейтрофил-опосредованные пути, а не почками. Это означает, что при низком уровне нейтрофилов он действует дольше, обеспечивая стабильную стимуляцию костного мозга именно в период наибольшей уязвимости пациента.

Показания к применению

Препарат используется в качестве инструмента при терапии костного мозга. Показаниями являются:

• профилактика нейтропении и фебрильной нейтропении при цитотоксической химиотерапии;
• снижение риска инфекций при миелосупрессии.
• поддержка в терапии злокачественных новообразований (не‑миелоидных).

Противопоказания

Лекарственное средство имеет перечень ограничений. К противопоказаниям в отношении применения Неуластим относятся:

• индивидуальная непереносимость пэгфилграстима;
• острые формы проявления миелоидных лейкозов;
• хронический миелолейкоз;
• тяжелые аллергические реакции в анамнезе на подобные препараты;
• возраст до 18 лет.

Побочные эффекты

Совместимость с другими препаратами

Несмотря на то, что пэгфилграстим обладает высокой специфичностью действия, его взаимодействие с другими препаратами требует особого внимания. Основное применение Неуластима – в составе схем противоопухолевой химиотерапии. Препарат не следует вводить одновременно с цитотоксическими средствами. Инъекцию проводят не ранее чем через 24 часа после окончания цитостатического курса.

Совместное применение с иммуносупрессивными препаратами (включая моноклональные антитела и ингибиторы JAK) требует осторожности. Это может нарушать баланс между иммунной стимуляцией и подавлением, особенно у пациентов с аутоиммунными или воспалительными заболеваниями. Решение о комбинированной терапии принимается индивидуально.

На фоне нейтропении пациенты часто получают антибактериальную или противогрибковую терапию. Пэгфилграстим не взаимодействует напрямую с этими препаратами, но важно помнить, что восстановление нейтрофилов может маскировать признаки инфекции. Поэтому терапевтический ответ следует оценивать в комплексе.

Неуластим способен вызывать костно-мышечные боли, особенно в первые дни после инъекции. В таких случаях допускается кратковременное назначение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), при длительном использовании которых следует контролировать функцию почек и уровень лейкоцитов.

Употребление алкоголя в период химиотерапии и терапии Неуластимом не рекомендуется. Такое сочетание может усугублять токсическое воздействие на печень, костный мозг и общий иммунный статус пациента.

Применение препарата

Как правило, препарат вводится подкожно один раз в 24 часа после окончания химиотерапии. Рекомендуемая дозировка при стандартных вводных условиях составляет 6 мг пэгфилграстима (содержимое одного шприца). Предназначен только для однократного использования.

Передозировка

Ввиду специфики применения препарата случаи передозировки маловероятны. При случайном введении нескольких доз возможно развитие лейкоцитоза и усиление побочных эффектов. Рекомендуется наблюдение и симптоматическая терапия.

Условия продажи

Отпускается сугубо по рецепту врача. Самостоятельное применение запрещено.

Условия хранения

Нужно поместить лекарственное средство в условия сухой и темной среды при температуре на уровне 2-8°C. Не допускать замораживания состава!

После извлечения из холодильника препарат должен быть использован в течение 48 часов при комнатной температуре. Не использовать, если раствор мутный или изменил цвет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначается только в крайних случаях при выраженной клинической необходимости. На период лечения грудное вскармливание желательно приостановить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных исследований не проводилось. При появлении головокружения, головной боли или слабости от управления транспортом и работы с механизмами следует временно воздержаться.

Особые указания

При применении Неуластима важно регулярно контролировать количество лейкоцитов, особенно в начале терапии. Избыточная стимуляция костного мозга может привести к лейкоцитозу. Если уровень лейкоцитов превышает 100 × 10⁹/л, рекомендуется временно прекратить введение препарата.

На фоне терапии возможно увеличение селезенки и, в редких случаях, ее разрыв. Пациенты должны быть информированы о симптомах (боль в левом подреберье или в левом плече), при которых требуется немедленное обращение к врачу.

Возможны признаки острого респираторного дистресс-синдрома (ОРДС): одышка, лихорадка, инфильтраты в легких. В этом случае терапию необходимо прекратить и провести соответствующее лечение.

В процессе терапии может развиться очень редкое, но потенциально опасное осложнение – синдром капиллярной утечки. Характеризуется гипотонией, отеками, снижением альбумина и гемоконцентрацией. Требует срочной медицинской помощи.

У пациентов с серповидноклеточным типом анемии препарат может спровоцировать криз. Применение возможно только при тщательной оценке соотношения пользы и риска.

Пэгфилграстим может вызывать образование антител, которые теоретически могут снижать его же эффективность. Однако в клинической практике такие случаи крайне редки.

Препарат не следует применять при миелоидных лейкозах и других злокачественных заболеваниях костного мозга. При таких диагнозах стимуляция пролиферации миелоидной линии может быть опасной.

Неуластим следует вводить не ранее чем через 24 часа после окончания цитостатической терапии. А также – не менее чем за 14 дней до следующего цикла. Это нужно, чтобы избежать возможного снижения эффективности химиотерапии.

При каких заболеваниях применяют?

• нейтропения
• фебрильная нейтропения
• лечение нейтропении
• снижение продолжительности нейтропении