Салофальк свечи (суппозитории) 250мг №30

Состав

Действующее вещество: месалазин; 1 суппозиторий содержит 250 мг месалазина (5-аминосалициловой кислоты).

Вспомогательные вещества: жир твердый.

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные.

Фармакологическая группа

Противовоспалительные средства, применяемые для лечения заболеваний кишечника.

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибирования липооксигеназы.

Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота / 5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.

Месалазин при ректальном введении действует преимущественно образом локально на слизистую оболочку кишечника и на подслизистую ткань из просвета кишечника.

Доклинические данные, основанные на традиционных исследованиях безопасности, фармакологии, генотоксичности, канцерогенности (на крысах) или токсичности для репродуктивной системы, не указывают об особой опасности для человека.

Было отмечено нефротоксичность (почечный папиллярный некроз и повреждение эпителия в проксимальных канальцах (Pars convoluta) или целого нефрона) в исследованиях токсичности при применении повторных высоких пероральных доз месалазина. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

Фармакокинетика

Поглощение месалазина является самым высоким в проксимальной части кишечника и низким - в дистальной части.

Метаболизм. Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-ацетил-5-ПАСК (N-АЦ-5-АСК). Очевидно, что ацетилирования не зависит от фенотипа аппарата для ацетилирования больного. Некоторое ацетилирования также происходит благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-АЦ-5-АСК с белками составляет соответственно 43% и 78%.

Вывод / экскреция. Месалазин и его метаболит N-АЦ-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), почками (варьирует между 20 и 50% в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождение месалазина соответственно) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-АЦ-5-АСК. Около 1% от общей введенной перорально дозы месалазина выводится в грудное молоко, главным образом в виде N-АЦ-5-АСК.

Особенности суппозиториев Салофалька 500 мг

Распределение

Сцинтиграфичне исследования с мечеными технецием суппозиториями Салофалька 500 мг показало пик распространения суппозитория, растаял при температуре тела, через 2-3 часа. Распространение ограничено прежде всего прямой кишкой и ректосигмоподибним отделом. Итак, суппозитории Салофалька особенно пригодны для лечения проктита (язвенного колита прямой кишки).

Поглощение

Пик концентрации в плазме 5-АСК после однократного применения, а также при терапии в течение нескольких недель 500 мг месалазина 3 раза в день в виде суппозиториев Салофалька варьировал от 0,1 до 1,0 мкг / мл, тогда как для основного метаболита N-АЦ -5-АСК - от 0,3 до 1,6 мкг / мл. В некоторых случаях пик концентрации 5-АСК в плазме достигался в пределах 1:00 после применения.

Показания

Лечение обострений и профилактика рецидивов язвенного колита, ограниченного прямой кишкой.

Противопоказания

Гиперчувствительность к месалазина, к любому из компонентов препарата или к салицилатов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность, геморрагический диатез.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство предназначено для ректального введения.

Лечение обострений язвенного колита: в зависимости от индивидуальной клинической потребности 2 суппозитории Салофалька 250 мг

Профилактика рецидивов язвенного колита: 1 суппозиторий Салофалька 250 мг 3 раза в сутки (эквивалентно 750 мг месалазина в сутки).

Дети. Нет достаточных данных о применении этого лекарственного средства детям.

Общие инструкции по дозировке

Когда суппозитории Салофалька предназначены для применения 3 раза в сутки, их вводят в прямую кишку утром, днем ​​и вечером.

Желаемый лечебный результат можно достичь только при регулярном и постоянном применении суппозиториев Салофалька.

Обычно обострение язвенного колита стихают в течение 8-12 недель.

Длительность применения определяет врач.

Передозировка

До сих пор о случаях интоксикации и специфические антидоты не сообщалось. Есть данные о случаях передозировки (например, умышленное самоубийство высокой пероральной дозой месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. В случае необходимости применяют инфузию электролитов (принудительный диурез).

Побочные действия

Общее для трех лекарственных форм

На фоне применения месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.

Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации: часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000; <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).

Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение; очень редко — периферическая нейропатия.

Со стороны сердца: редко — миокардит, перикардит.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень редко — аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в т.ч. одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит).

Со стороны ЖКТ: редко — боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота; очень редко — острый панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — нарушения функции почек, в т.ч. острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — алопеция.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко — миалгия, артралгия.

Со стороны имунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, например аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, синдром красной волчанки, панколит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности трансаминаз и параметров холестаза), холестатический гепатит.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко — олигоспермия (обратимая).

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ОПАСНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ. ОБЯЗАТЕЛЬНО КОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ЛЕЧАЩИМ ВРАЧОМ.

При каких заболеваниях применяют?

• неспецифический язвенный колит
• болезнь Крона