Тасигна (Нилотиниб) 200мг капс. №112

Состав

Активный компонент, определяющий терапевтическую активность препарата – нилотиниб. Вспомогательный состав представлен железа окисью желтой и красной, молочным сахаром в форме моногидрата, кросповидоном, полоксамером, кремния диокисью коллоидной, магния стеаратом, желатином, титана диокисью, шеллаком, пропиленгликолем, калия гидроокисью, водой очищенной.

Форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в виде непрозрачных твердых капсул с желтоватыми желатиновыми оболочками, наполненных белым порошком. Они находятся в ячеистых контурных блистерах из металлизированной фольги. Вторичная упаковка – картонная коробка с вложенной инструкцией по применению.

Фармакологическое действие

Препарат обладает противоопухолевым действием.

Фармакодинамика препарата

Основной компонент фармсредства ингибирует протеинтирозинкиназу. Снижается тирозинкиназная активность онкологического Bcr-Abl-протеина клеточных линий с лейкозными клетками с филадельфийской хромосомой.

Нилотиниб связывается с аденозинтрифосфатом благодаря тождественности с определенными зонами фермента, что приводит к выраженному ингибирующему воздействию на несвязанный онкологический протеин. Под его влиянием оказываются и некоторые иматинибрезистентные формы тирозинкиназ. Прием препарата способствует избирательному ингибированию пролиферации и индуцированию апоптоза клеточных линий с хромосомной транслокацией, мутировавших клеток при хроническом миелолейкозе.

Отмечена устойчивость к влиянию активного вещества других известных протеинкиназ, рецепторов тучных/стволовых клеток (SCFR), эфриновых рецепторов или оно незначительно. Исключением становятся киназы с рецепторами к факторам роста тромбоцитов. Данные протеинкиназы ингибируются только в тех случаях, когда нилотиниб поступает в организм пациента в количестве, достаточном для оказания лечебного эффекта.

Показания к применению

Препарат предназначен для лечения пациентов с хроническим миелолейкозом, причиной которого стала хромосомная транслокация («филадельфийская хромосома») при условии, что фаза течения патологии – хроническая или акселерация. Он используется только взрослыми больными. При этом у них должна быть выявлена непереносимость или резистентность (невосприимчивость) проводимой ранее терапии, в том числе иматинибом.

Противопоказания

Лекарственное средство не назначается пациентами с непереносимостью активного вещества или одного из вспомогательных компонентов. До восемнадцати лет его применение запрещено.

Побочные эффекты

Системные и местные негативные эффекты возможны. Побочные реакции проявляются следующим образом:

• тромбоцитопенией, нейтропенией, анемией, лейкоцитозом;
• головными болями, головокружениями, парестезиями, бессонницей;
• тошнотой, расстройствами кишечной перистальтики, рвотой, абдоминальными болями и другими дискомфортными ощущениями, диспепсическими расстройствами, повышенным газообразованием;
• зудящими высыпаниями, выпадением волос, повышенным потоотделением;
• гипомагниемией, гиперкалиемией, гипергликемией;
• гипертиреоидизмом;
• зрительными и слуховыми расстройствами;
• сердцебиением, приливами крови к верхней части тела, повышенным артериальным давлением;
• одышкой, кашлем и др.

Об ухудшении состояния следует сообщить курирующему врачу, чтобы он принял меры, направленные на устранение побочных эффектов.

Лекарственное взаимодействие

Биотрансформация активного вещества происходит преимущественно в печеночных структурах. Оно также представляет собой субстрат для системы Pgp, ответственной за выведение из организма компонентов многих препаратов. Поэтому абсорбция, биотрансформация и экскреция нилотиниба зависит от фармакодинамики и фармакокинетики средств, влияющих на изоэнзимы CYP3A4, а также Pgp:

• троекратное увеличение биодоступности отмечалось при совместном использовании препаратов, терапевтическую активность которых определяет наличие в составе кетоконазола, итраконазола, вориконазола, ритонавира, кларитромицина, телитромицина;
• количественное содержание в крови нилотиниба снижается, а метаболические процессы усиливаются в комбинации с лекарствами, индуцирующими изоэнзим цитохром P450 3A4;
• нилотиниб конкурентно ингибирует энзимы цитохрома P450, поэтому существует вероятность возрастания концентрации препаратов, в биотрансформации и экскреции которых участвуют данные ферменты, включая мидазолам;
• соблюдение осторожности требуется при одновременном использовании лекарственных средств, увеличивающих уQT (Амиодарон, Дизопирамид, Галофантрин, Кларитромицин, Галоперидол или метадон).

Врачами не рекомендовано употребление алкоголя во время лечения, так как скорость выздоровления может замедлиться. В комбинации с этанолом повышается вероятность побочных проявлений.

Применение препарата

Рекомендован прием двух капсул дважды в день приблизительно с равными интервалами. Их проглатывают целиком, запивая чистой водой. Длительность терапии индивидуальна, определяется сохранностью клинического эффекта.

Умеренные или тяжелые побочные реакции, несвязанные с кроветворением, требуют прекращения лечения. После их купирования терапия возобновляется в дозе две капсулы однократно в сутки. Это актуально и в случаях, когда уровень превышает верхнюю границу нормы, билирубина – в три раза.

Передозировка

В медицинской литературе описаны случаи передозировки из-за преднамеренного приема капсул в большом количестве вместе с алкогольными напитками и (или) другими препаратами. Патологическое состояние проявлялось нейтропенией, приступами рвоты, сонливостью. Нарушений работы печени и сердечно-сосудистого аппарата отмечено не было. Для выздоровления требуется контроль состояния пациента, проведение соответствующего симптоматического лечения.

Условия продажи

Для покупки препарата нужен рецепт врача.

Условия хранения

Срок годности лекарственного средства – три года. Его следует хранить при комнатной температуре в темных местах. К препарату не должны иметь доступа дети.

Применение при беременности и кормлении грудью

Период вынашивания беременности и период грудного вскармливания являются абсолютными противопоказаниями к проведению лечения. Во время терапии и спустя две недели после ее завершения пациенткам необходимо использовать надежные контрацептивы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Использование лекарственного средства может стать причиной ослабления концентрации внимания, снижения скорости психомоторных реакций из-за расстройств зрения и (или) головокружения. При появлении подобных симптомов необходимо отказаться от управления автотранспортными средствами, технически сложных работ. В остальных случаях требуется соблюдение осторожности.

Особые указания

Если возникли нейтропения и тромбоцитопения, но лейкемия отсутствует, то препарат на время отменяется или доза корректируется в сторону снижения с учетом выраженности данных расстройств кроветворения.

Требуется соблюдение осторожности при наличии у больных врожденного удлинения электрической систолы левого желудочка, фармакологически некомпенсированных или тяжелых сердечных патологий: недавнего инфаркта миокарда, выраженного замедления частоты сердечных сокращений, сердечной недостаточности, принявшей хронический характер, а также стенокардии напряжения. А также расстроившейся печеночной функциональной активности и панкреатита, включая успешно пролеченный.

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

В своих отзывах пациенты отмечают значительную терапевтическую эффективность препарата. По их мнению, Тасигна отличается достаточно хорошей переносимостью, удобством приема, легкостью дозирования. Врачи, ведущие больных с хроническим миелолейкозом, также высоко оценивают относительную безопасность препарата, его способность оказывать должное лечебное действие в каждом клиническом случае. Своевременное начало терапии и благоприятное течение злокачественного миелопролиферативного заболевания позволяет существенно продлить жизнь пациентов.

При каких заболеваниях применяют?

• хронический миелоидный лейкоз
• лейкемия