Мекинист (Траметиниб, Mekinist) 0,5мг таб. №30

Состав

Активный компонент — траметиниб. Вспомогательный состав представлен маннитолом, микроцеллюлозой, гипромеллозой, кроскармеллозой натрия, натрия лаурилсульфатом, кремния диокисью коллоидной, магния стеаратом, титана диокисью, макроголом, железа окисями желтой и красной, полисорбатом.

Форма выпуска

Производится лекарство в виде желтых, овальных, двояковыпуклых таблеток с пленочными оболочками и двусторонними маркировками. Находятся они внутри пластикового флакона с навинчивающейся крышкой. Вместе с ним в катонную коробку вложена инструкция с подробной информацией по приему таблеток.

Фармакологическое действие

Ингибирует протеинтирозинкиназу, оказывая противоопухолевое действие.

Фармакодинамика препарата

Основной компонент — высокоизбирательный ингибитор протеинкиназ, которые стимулируются митогенами, обеспечивающий отрицательный обратный контроль ферментной активности. Подавление деятельности этих внутриклеточных сигнальных молекул останавливает увеличение в размерах злокачественного новообразования. Именно из-за них особенно часто происходит активация мутированных форм гена BRAF — протоонкогена, белок-кодирующего гена, регулирующего клеточный рост.

Курсовой прием лекарственного средства приводит к подавлению киназной активность ключевого звена карциногенеза МЕК. Перестают расти клеточные линии злокачественной опухоли, что нашло применение в таргетной терапии различных форм рака.

Показания к применению

Лекарственное средство назначается пациентам с онкопатологиями при наличии генетической мутации V600Е гена BRAF, которая активирует неконтролируемый рост опухолевых клеток и определяет более агрессивное течение болезни:

• в качестве моно- и комбинированной терапии (с препаратами на основе дабрафениба) нерезектабельной или метастатической меланомы;
• для адъювантного лечения с препаратами на основе дабрафениба меланомы на третьей стадии в случае удаления всего пораженного органа;
• с целью комбинированной терапии распространенного немелкоклеточного рака легкого с препаратами на основе дабрафениба.

Противопоказания

Лекарственное средство не назначается несовершеннолетним пациентам, онкобольным с индивидуальной непереносимостью одного из компонентов таблеток или страдающих окклюзией сосудов сетчатки. Соблюдение особой осторожности требуется при наличии таких сопутствующих патологий:

• тяжелой почечной недостаточности;
• умеренной/тяжелой печеночной недостаточности.

Требование актуально для пациентов с заболеваниями, при которых левый желудочек нормально не функционирует.

Побочные эффекты

Не исключено развитие нежелательных реакций на одном из этапов терапевтического курса. В клинической практике отмечается преимущественно появление таких побочных эффектов:

• фолликулита, воспаления околоногтевого валика, флегмоны, пустулезных высыпаний;
• анемии;
• гиперчувствительности;
• обезвоживания;
• нечеткостью зрения;
• повышенного кровяного давления;
• кровотечения;
• дисфункции левого желудочка;
• кашля, ощущения нехватки воздуха, пневмонита;
• жидкого стула, тошноты, рвоты, запора, болей в области живота;
• кожной сыпи, дерматита по типу акне, зуда;
• повышенной утомляемости;
• периферических отеков;
• лихорадки.

Необходимо сразу сообщить лечащему врачу о побочных проявлениях для определения дальнейшей терапевтической тактики.

Лекарственное взаимодействие

Действующее вещество биотрансформируется в организме в ходе реакции обратного ацетилирования при активном участии гидролитических ферментов эстераз. Такой путь метаболизма определяет исключительно низкую вероятность какого-либо лекарственного взаимодействия. Взаимного влияния других средств на фармакодинамические и фармакокинетические параметры в клинической практике не отмечалось.

В комбинациях с препаратами на основе дабрафениба может незначительно изменяться биодоступность активного вещества. Она немного уменьшается, что не влечет за собой ослабления лечебных эффектов. Коррекции доз не требуется.

Нет информации в инструкции, совместим ли препарат с алкоголем. С учетом показаний к его приему, употребление спиртных напитков во время лечения не рекомендовано.

Применение препарата

Стандартной суточной дозой является 2,0 мг. Таблетки принимают раз в день, используя для запивания достаточное количество чистой воды. Чтобы действующее вещество абсорбировалось без потерь, в полной мере проявило свои фармакологические эффекты, рекомендовано такое время приема:

• за час до употребления пищи;
• спустя два часа после еды.

Если терапия комплексная, пациенту назначено несколько приемов препарата на основе дабрафениба в сутки, то лекарство используют одновременно с ним утром или вечером. Причем таким образом, чтобы между использованиями таблеток были примерно одинаковые промежутки времени. Это обеспечит постоянную концентрацию действующего вещества в организме.

Когда очередная доза случайно пропущена, то следует сразу принять таблетку. Но только при условии, что до последующего приема остается не менее двенадцати часов. В остальных случаях нужно дождаться планируемого времени лечения и продолжать его по установленной схеме.

Независимо от того, проводится моно- или комбинированная терапия, дозы должны корректироваться при появлении побочных эффектов. Если они сильно выражены, то может быть принято решение о завершении лечения.

Передозировка

Не сообщалось о случаях острой или хронической передозировки. Теоретически при приеме препарата в большем, чем рекомендовано, количестве или слишком частом его использовании, возникнут побочные эффекты различной степени выраженности. На них и следует ориентироваться при проведении симптоматической и поддерживающей терапии под постоянным медицинским наблюдением.

Условия продажи

Препарат отпускается из аптек по рецепту.

Условия хранения

Нераспечатанная упаковка хранится при температуре 2-8 °C в темном месте. Если она вскрыта, то допускается держать ее при комнатной температуре на протяжении одного месяца.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования на лабораторных животных продемонстрировали репродуктивную токсичность действующего вещества. Поэтому беременным прием таблеток строго противопоказан. Необходимо информировать пациенток фертильного возраста о неблагоприятном влиянии препарата на формирование и внутриутробное развитие плода. В течение всего терапевтического курса они должны пользоваться надежными вариантами контрацепции.

Противопоказанием становится и лактационный период. Есть риск проникновения компонентов в организм ребенка с возникновением нежелательных эффектов. Если использование препарата обязательно требуется женщине, то грудное вскармливание прекращается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет сведений о возможности негативного влияния действующего вещества на концентрацию внимания и психомоторные реакции. С учетом механизма фармакологического действия, ожидать расстройств когнитивной сферы не следует. При хорошей переносимости препарата разрешено управление автотранспортными средствами, управление сложными механизмами.

Особые указания

Регулярный медицинский контроль требуется пациентом при наличии факторов, способных стать причиной образования сквозного отверстия в одном из органов пищеварительной системы (перфорация). Это больные, у которых ранее был диагностирован дивертикулит, или они страдают им в настоящее время. К факторам высокого риска также относят метастазы в желудочно-кишечном тракте и одновременный прием других лекарственных средств, провоцирующих перфорацию.

При каких заболеваниях применяют?

• нерезектабельная меланома
• метастатическая меланома
• лечение нерезектабельной меланомы
• злокачественная меланома