Эллаон Ellaone (Улипристала ацетат) таб. 30мг

Форма выпуска и состав

В упаковке: 1 таблетка 30 мг.

Действующее вещество: Улипристала ацетат.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон-КЗО, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Фармакокинетика

При пероральном применении одной дозы препарата 30 мг, улипристала ацетат быстро всасывается; максимальная концентрация вещества в плазме крови (Стах) 176 ± 89 нг/мл достигается примерно через 1 ч (0,5-2,0 ч) после приема внутрь и площадь под кривой «концентрация-время» (AUCo-oo) составляет 556 ± 260 нг ч/мл. Применение препарата вместе с пищей, богатой жирами, приводит примерно к 45% снижению Сшах, пролонгированию времени ее достижения (Тшах) со среднего значения 0,75 ч до 3 ч и 25 % повышению значения AUC0.® по сравнению с применением препарата натощак. Подобные результаты были получены в отношении активного моно-деметилированного метаболита. Всасывание улипристала ацетата является pH-зависимым процессом и может снижаться в ситуациях, когда pH желудочного сока повышается независимо от причины.

Распределение

Улипристала ацетат на 98% связывается с белком.

Метаболизм

Улипристала ацетат активно метаболизируется до моно-деметилированных, ди- деметилированных и гидроксилированных метаболитов. Моно-деметилированные метаболиты являются фармакологически активными. Данные, полученные in vitro, показывают, что в основном метаболизм улипристала ацетата опосредуется цитохромом CYP3A4 и в меньшей степени - CYP1А2 и CYP2D6.

Выведение

Конечный период полувыведения улипристала ацетата из плазмы после приема однократной дозы 30 мг составляет примерно 32,4 ± 6,3 ч со средним значением клиренса при приеме препарата внутрь (CL/F) 76,8 ± 64,0 л/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. Фармакокинетические исследования улипристала ацетата с участием женщин с нарушением функции почек и печени не проводились.

Взаимодействия

Данные, полученные in vitro, свидетельствуют о том, что при клинически значимых концентрациях улипристала ацетат и его активные метаболиты не оказывают существенного ингибирующего действия на CYP1A2, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4. После приема однократной дозы препарата мала вероятность индукции CYP1A2 и CYP3A4 со стороны улипристала ацетата или его активных метаболитов.

Показания к применению

Экстренная контрацепция в течение 120 ч (5 дней) после незащищенного полового акта или в случае, если применённый метод контрацепции был ненадёжен.

Способ применения и дозы

1 таблетку препарата Эллаон следует принять как можно раньше, но не позднее 120 ч (5после незащищенного полового акта или контрацепции был ненадёжен.

Препарат можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Если в течение 3 ч после приема препарата произошла рвота, следует принять вторую таблетку.

Препарат Эллаон можно принимать в любой день менструального цикла. Перед приемом препарата следует исключить беременность.

Почечная и печеночная недостаточность.

Специальных рекомендаций относительно дозы препарата у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью нет (Исследования не проводились).

Тяжелая печеночная недостаточность.

Применять препарат Эллаон при тяжелой печеночной недостаточности не рекомендуется (Исследования не проводились).

Дети и подростки: опыт применения препарата Эллаон у женщин в возрасте до 18 лет ограничен.

Противопоказания

• Беременность;
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• Непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции.

Беременность и период лактации

Применение препарата Эллаон противопоказано при существующей или предполагаемой беременности. Чрезвычайно ограничены сведения о состоянии здоровья плода/новорожденного в случае, если во время беременности женщина принимала улипристала ацетат.

Неизвестно, выделяется ли улипристала ацетат с грудным молоком. Улипристала ацетат представляет собой липофильное вещество и теоретически может выделяться с грудным молоком, поэтому нельзя исключить риск для ребенка. После приема препарата Эллаон рекомендуется приостановить кормление грудью, по меньшей мере, на 36 ч.

Побочное действие

Наиболее частыми нежелательными реакциями были головная боль, тошнота, боли в животе и дисменорея.

Большинство нежелательных явлений были легкими или умеренно выраженными и самостоятельно проходили.

Нежелательные явления, перечисленные ниже, представлены по системно- органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1 ООО до <1/100); редко (от >1/10 000 до <1/1 000).

Данные по передозировке улипристала ацетата ограничены. Имеются сообщения о случаях, когда улипристала ацетат был применен в дозе до 200 мг однократно, при этом не было отмечено никаких тяжелых или серьезных нежелательных явлении.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Индукторы CYP3A4 (например, рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, зверобой продырявленный / Hypericum perforatum могут уменьшать концентрацию улипристала ацетата в плазме и, таким образом, способствовать снижению эффективности препарата. Поэтому совместное применение улипристала ацетата с этими препаратами не рекомендуется.

Ингибитор CYP3A4 ритонавир может также индуцировать CYP3A4 при условии его использования в течение длительного времени. В этом случае ритонавир может снижать концентрации улипристала ацетата в плазме. Поэтому совместное применение не рекомендовано.

Индукторы CYP3A4 могут оказывать влияние на концентрацию улипристала ацетата в плазме крови даже в том случае, если женщина не принимала индукторы ферментов в течение последних 2-3 недель.

Напротив, мощные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, тепитромицин, кларитромицин, нефазодон) могут усиливать воздействие улипристала ацетата. Клиническая значимость данного наблюдения неизвестна.

Одновременный прием лекарственных препаратов, повышающих pH желудочного сока (например, ингибиторы протонной помпы, антациды и антагонисты Н2- рецепторов) снижает концентрацию улипристала ацетата в плазме крови. Совместное применение улипристала ацетата с этими препаратами не рекомендуется.

Транспортеры Р-гликопротеина:

Данные, полученные в условиях in vitro, при клинически значимых концентрациях улипристала ацетат может являться ингибитором Р- гликопротеина. Таким образом, из-за отсутствия клинических данных совместное применение улипристала ацетата и субстратов Р-гликопротеина (например, дабигатрана этексилат, дигоксин) не рекомендовано.

Улипристала ацетат обладает высокой аффинностью к прогестероновым рецепторам, поэтому его применение может изменять действие препаратов, содержащих прогестоген:

• препарат может уменьшать контрацептивное действие комбинированных гормональных контрацептивов и контрацептивов, содержащих только прогестоген.
• не рекомендуется совместное применение улипристала ацетата и других средств экстренной контрацепции, содержащих левоноргестрел.

Особенности применения

Препарат не рекомендуется принимать женщинам с бронхиальной астмой тяжелого течения, которая плохо контролируется приемом пероральных глюкокортикостероидов.

Препарат Эллаон предназначен для экстренной контрацепции и не может применяться в качестве плановой контрацепции. В любом случае, женщине следует пользоваться методами плановой контрацепции.

Несмотря на то, что применение препарата Эллаон не является противопоказанием к продолжению приема препаратов для плановой контрацепции, улипристала ацетат может уменьшать их действие. Поэтому после применения препарата Эллаон рекомендуется применять барьерные методы контрацепции при каждом последующем половом акте вплоть до начала следующей менструации.

Не следует применять препарат Эллаон повторно в течение одного менструального цикла, поскольку безопасность и эффективность такого применения не изучалась.

Препарат Эллаон, как средство экстренной контрацепции, не во всех случаях предотвращает наступление беременности. Отсутствуют данные об эффективности препарата Эллаон если с момента незащищенного полового акта прошло более 120 ч. Следует исключить беременность при задержке менструации более, чем на 7 дней, а также при необычном течении менструации или симптомах беременности. При применении препарата Эллаон необходимо учитывать возможность развития внематочной (эктопической) беременности, которая может сопровождаться менструальными кровотечениями.

Иногда после приема Эллаон длительность менструального периода может уменьшиться или увеличиться по отношению к ожидаемой дате менструации на несколько дней. Примерно у 7 % женщин менструация начинается раньше ожидаемой даты на более, чем 7 дней, у 18,5 % женщин задержка менструации составляет более 7 дней и у 4 % - более 20 дней.

Совместное применение препарата Эллаон и следующих активных веществ не рекомендуется из-за возможного взаимодействия: субстраты Р-гликопротеина (например, дабигатрана этексилат, дигоксин), индукторы CYP3А4 (например, рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, зверобой продырявленный / Hypericum perforatum), лекарственные средства, повышающие pH желудочного сока (например, ингибиторы протонной помпы, антациды и антагонисты Н2-рецепторов), ритонавир в случае длительного применения и средства экст] левоноргестрел.